[发明专利]沃替西汀盐的制备方法在审
| 申请号: | 201580006423.7 | 申请日: | 2015-01-30 |
| 公开(公告)号: | CN106103418A | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
| 发明(设计)人: | I·林格;G·耶盖什;L·G·科瓦内;B·沃尔克;P·格雷戈尔;J·P·谢赖什;A·东乔;Z·沃尔高;E·绍博 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物私人有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/096 | 分类号: | C07D295/096;A61K31/495;A61P25/22;A61P25/18 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
| 地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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| 摘要: | 本发明涉及制备药物活性成分的改进的方法并还涉及通过所述方法制备的高纯度盐和药物组合物。更特别地,本发明涉及具有国际非专有名称(INN)沃替西汀和化学命名为1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯基硫烷基)‑苯基]‑哌嗪的化合物的经济的制备方法。沃替西汀对应下式又更具体地,本发明涉及式IX的高纯度沃替西汀L‑(+)‑扁桃酸盐的制备,该盐至其他高纯度盐的转化并还涉及所述盐的制剂。 | ||
| 搜索关键词: | 沃替西汀盐 制备 方法 | ||
【主权项】:
制备通式VII的沃替西汀盐的方法,通过将式V的化合物与通式VI的化合物反应(其中X代表氯,溴,碘,甲磺酰氧基,对甲苯磺酰氧基或羟基;HnA表示有机或无机单‑或多元酸,A是酸残基且n是氢原子的数量,优选1,2或3,其包含转化在式IX的L‑(+)‑扁桃酸盐中形成的式I的沃替西汀碱,如果需要,从该盐释放该碱并使其在通式VII中的另一种盐(其中HnA代表单‑或多元有机或无机酸;n是1,2或3且A表示酸残基离子)中转化。
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