[发明专利]化合物

摘要

本申请提供了抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗或预防以LRRK2激酶活性为特征的疾病，例如帕金森氏病、阿尔茨海默氏病和肌萎缩侧索硬化症(ALS)中的用途。

主权项

式(I)化合物或其药学上可接受的盐其中R1为H，R2为C1‑5烷基，其任选被一个或多个羟基取代，或R1和R2与它们所连接的氮一起形成：(1)含氮杂环，其中含氮杂环是指5或6元含氮单杂环，其为饱和的且其含有至少一个氮原子，且所述含氮杂环任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：C1‑3烷基、‑CH2‑OCH3、卤素和哌嗪‑1‑基，所述哌嗪‑1‑基在4位的氮上任选被C1‑3烷基取代，或(2)双环环系统，其选自：其中Ra和Rb每次出现时独立地选自：H、CN、卤素、‑CH2OCH3、C1‑3烷氧基和C1‑3烷基，所述C1‑3烷氧基和C1‑3烷基任选被一个羟基取代；R3和R6各自独立地选自：H、C1‑3烷氧基、‑O‑C1‑3卤代烷基、‑O‑CH2‑C3‑6环烷基、卤素和‑NRxRy，其中Rx和Ry各自独立地为H或C1‑3烷基；R4和R5各自独立地选自：H、卤素、C1‑3烷氧基和C1‑3烷基，R7为N或CH；R8选自：H、CN、C1‑3卤代烷基和C1‑3烷基；和R9选自：C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷基、‑O‑C1‑3卤代烷基和–O‑CH2‑C3‑6环烷基，前提是：式(I)化合物不为N‑丙基‑4‑[[4‑[3,3,3‑三氟丙基]‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基]氨基]苯甲酰胺。