[发明专利]艾氟康唑中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201511029012.8 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105503826B | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 王海龙;孙国栋;张德喜 | 申请（专利权）人： | 乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D249/08 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯潇潇 |
| 地址： | 512700 广东省韶关市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种艾氟康唑中间体化合物(VI)及其制备方法,涉及制药技术领域，其包括化合物(V)与三甲基碘化亚砜反应制得化合物(VV)，然后化合物(VV)与1,2,4‑三氮唑经开环反应制得化合物(VI)。所述方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氟康唑 制备 反应制得化合物 三甲基碘化亚砜 中间体化合物 生产成本低 开环反应 三氮唑 制药 | ||
【主权项】：
一种制备化合物(VI)的方法，其特征在于：化合物(VV)与1,2,4‑三氮唑在碳酸钾参与下，在N,N‑二甲基甲酰胺中，在80℃‑100℃经开环反应制得化合物(VI)，开环反应完毕后，加入水及二氯甲烷对将反应液进行分离萃取操作：![]()
其中，每一克化合物(VV)，N,N‑二甲基甲酰胺用量为5mL～20mL；所述的化合物(VV)是由在反应容器中加入三甲基碘化亚砜，四氢呋喃，加入六甲基二硅基氨基钾，然后分批加入化合物(V)，室温搅拌过夜，待反应完毕后，经后处理制得：![]()
所述的化合物(V)是由化合物(VIII)与化合物(IVV)经格式试剂异丙基氯化镁，在四氢呋喃中在‑20℃～30℃反应制得：![]()
所述化合物(VIII)是由D‑丙氨酸与二碳酸二叔丁酯反应，所得含化合物(VII)的反应液与N‑甲基‑N‑甲氧基盐酸盐反应而制得。
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