[发明专利]一种2‑取代喹唑啉的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备2‑取代喹唑啉的方法，具体为以邻氨基苯酮、芳基乙酸和无机铵盐作为反应底物，以金属铜化合物作为催化剂，以氧气作为氧化剂，在有机溶剂中通过氧化脱羧、缩合氧化反应制备得到2‑取代喹唑啉；芳基乙酸的结构通式为，金属铜化合物选自乙酸铜Cu(OAc)2、三氟乙酸铜Cu(TFA)2、溴化铜CuBr2、氯化酮CuCl2、三氟甲磺酸铜Cu(OTf)2、碘化亚铜CuI、溴化亚铜CuBr、氯化亚铜CuCl、氧化亚铜Cu2O中的一种；无机铵盐选自乙酸铵、氯化铵、氨水中的一种。本发明公开的制备方法具有原料易得、催化剂廉价低毒、催化效率高、底物范围广、操作简单方便和绿色环保等特点。

主权项

一种2‑取代喹唑啉的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入邻氨基苯酮、芳基乙酸、无机铵盐、金属铜化合物和有机溶剂，所述邻氨基苯酮、芳基乙酸与无机铵盐的物质的量之比1:1～3:1～3，所述金属铜化合物的物质的量为邻氨基苯酮的物质的量的5～20％，抽真空后再用氧气置换1～4次，在80～120℃的条件下反应4～20小时，反应完成后先用饱和碳酸钠溶液淬灭，再用乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压旋干乙酸乙酯后，用石油醚和乙酸乙酯混合溶剂进行柱层析，得到2‑取代喹唑啉；所述无机铵盐为乙酸铵、氯化铵中的一种；所述金属铜化合物为乙酸铜、三氟乙酸铜、溴化铜、氯化酮、三氟甲磺酸铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜中的一种；所述有机溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、乙腈中的一种。所述邻氨基苯酮的化学结构通式为：其中R1为不同取代基取代的苯基、2‑萘基、C1‑C16的烷基或环烷基中的一种；R2为氢原子、氯或硝基中的一种。所述芳基乙酸的结构通式为其中R3为氢、氟、氯、溴，三氟甲基、甲基及甲氧基取代的苯基、1‑萘基、2‑噻吩基中的一种。