[发明专利]一种依度沙班中间体的制备方法

摘要

本发明属于化学药物合成技术领域，具体涉及一种依度沙班中间体叔丁基(1S,2R,4S)-1-({2-[(5-氯-2-吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酰基}氨基)-4-(二甲基氨基羰基)环己基-2-氨基甲酸酯的制备方法，本方法以叔丁基{(1R,2S,5S)-2-氨基-5-[(二甲氨基)羰基]环己基}氨基甲酸盐草酸盐一水合物与2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸为原料，经缩合反应制得依度沙班中间体。本方法工艺条件温和，后处理简单，纯度高，反应成本低，易于实现工业化生产。

主权项

一种依度沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述依度沙班中间体为式(Ⅰ)所示结构的叔丁基(1S,2R,4S)‑1‑({2‑[(5‑氯‑2‑吡啶‑2‑基)氨基]‑2‑氧代乙酰基}氨基)‑4‑(二甲基氨基羰基)环己基‑2‑氨基甲酸酯，其通过叔丁基{(1R,2S,5S)‑2‑氨基‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基}氨基甲酸盐草酸盐一水合物与2‑[(5‑氯吡啶‑2‑基)氨基]‑2‑氧代乙酸经缩合反应制得。