[发明专利]一种(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的合成方法

摘要

本发明属于抗丙型肝炎病毒药物中间体制备技术领域，具体涉及一种(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的合成方法，具体步骤为：步骤一、以苯甲醛、甘氨酸乙酯盐酸盐、甲苯、三乙胺为原料，合成化合物4；步骤二、由化合物4和反-1,4-二溴丁烯在甲苯、乙醇钠中反应制备化合物3；步骤三、由化合物3和（2S）-2-[（3，5-二氯苯甲酰）氧基]丙酸在甲苯中反应后加入异丙醇和己烷得到化合物2；步骤四、化合物2在甲苯与氢氧化钠反应得到(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯。本发明操作简单，原料价廉易得，适合工业化生产；得到的目标物纯度和手性纯度高。

主权项

一种(1R,2S)‑1‑氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸乙酯的合成方法，其特征在于，合成路线如下：具体步骤为：步骤一、以苯甲醛、甘氨酸乙酯盐酸盐为原料，在溶剂和缚酸剂中合成化合物4；步骤二、由化合物4和反‑1,4‑二溴丁烯在溶剂中和乙醇钠反应制备化合物3；步骤三、由化合物3和（2S）‑2‑[（3,5‑二氯苯甲酰）氧基] 丙酸在在溶剂中反应后加入异丙醇和己烷结晶得到化合物2；步骤四、化合物2在溶剂中与碱性试剂反应得到化合物1，即为(1R,2S)‑1‑氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸乙酯。