[发明专利]一种FAPa激活式肿瘤诊断多肽磁珠复合物的制备与应用有效
| 申请号： | 201510809223.7 | 申请日： | 2015-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN105524141B | 公开（公告）日： | 2019-11-26 |
| 发明（设计）人： | 张革;王启帆;冯新为;刘万里 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;G01N33/68;G01N33/574 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510006 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型的FAPα激活式肿瘤诊断多肽磁珠复合物FAP‑GP‑NWs。该复合物由带有FAM和Biotin标签的FAPα特异性酶切多肽底物与氨基磁珠(NWs)通过通过柔性连接子SM(PEG)2构建而成，多肽底物的序列为Biotin‑DGlu‑G‑DVal‑DAsn‑DAsp‑DAsn‑DGlu‑DGlu‑G‑DPhe‑DPhe‑DSer‑DAla‑DArg‑Lys(5FAM)‑GPGPNQC，其中D代表氨基酸类型为D型；SM(PEG)2代表NHS‑(PEG)2‑Maleimide连接子，减少底物与磁珠之间的相互干扰。本发明的优点在于首次将FAPα特异性底物与氨基磁珠偶联后用于肿瘤诊断，纳米材料偶联的多肽可以在体内循环更长的时间，从而被通过血管运送到疾病组织，利用肿瘤中异常表达的成纤维细胞激活蛋白FAPα的活性来放大生物标志物浓度，使信号分子从血液中释放到尿液中方便提取鉴定。同时，FAP‑GP‑NWs对小鼠无明显毒性，为进一步的临床研究与应用奠定了坚实的基础。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 fapa 激活 肿瘤 诊断 多肽 复合物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种FAPα激活式肿瘤诊断多肽磁珠复合物，其特征在于其结构式如(I)所示：X-SM(PEG)2-Y(I)，其中：X代表一种被生物素(Biotin)标记的带有FAM基团的FAPα酶切底物多肽，其结构式为Biotin-DGlu-G-DVal-DAsn-DAsp-DAsn-DGlu-DGlu-G-DPhe-DPhe-DSer-DAla-DArg-Lys(5FAM)-GPGPNQC，其中D代表氨基酸类型为D型；Y代表平均粒径100nm的氨基磁珠，SM(PEG)2代表NHS-(PEG)2-Maleimide连接子。/n
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