[发明专利]一种海洋天然产物apratoxinE的moCys片段的合成方法有效
| 申请号： | 201510803709.X | 申请日： | 2015-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN105294519B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 李惠静;王欢;吴彦超 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨工业大学（威海） |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/59 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264209 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种海洋天然产物apratoxin E的moCys片段的合成方法，属于化学合成领域。本发明以便宜易得的L‑谷氨酸为原料，经过酸的酯化反应、胺基的Boc保护反应、邻胺基酯的选择性还原反应、邻胺基醇的Mitsunobu环化反应、三苯基硫醇的吖啶开环反应、酯的水解反应和酸的烯丙醚化反应等7步反应，合成了海洋天然产物apratoxin E的moCys片段（C27‑C30片段）。本发明具有原料便宜易得、总收率高、产物选择性好、适合工业化生产等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 海洋 天然 产物 apratoxine mocys 片段 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种海洋天然产物apratoxin E的moCys片段的合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤：a) 以L‑谷氨酸为原料，经过酸的酯化反应和胺基的Boc保护反应，合成N‑Boc L‑谷氨酸酯；b)N‑Boc L‑谷氨酸酯经过邻胺基酯的选择性还原反应和邻胺基醇的Mitsunobu环化反应，合成N‑Boc 吖啶酯；c)N‑Boc 吖啶酯经过三苯基硫醇的吖啶开环反应、酸的水解反应和酸的烯丙醚化反应，合成海洋天然产物apratoxin E的moCys片段。
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