[发明专利]曲格列汀化合物其盐、晶体、药物组合物和用途有效
| 申请号： | 201510749702.4 | 申请日： | 2015-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN105399725B | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 李国琴;周新波;胡秀荣;郑鹛;赵琛;吕裕斌 | 申请（专利权）人： | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61P3/10 |
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| 地址： | 310012 浙江省杭州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂曲格列汀化合物，其半琥珀酸盐、水合物、新晶型药，含有它们的药物组合物和在制备糖尿病疾病药物中的用途。本发明提供的新晶型含有0.5个琥珀酸分子，减少了非活性成分的摄入，相对毒性低且有效成分含量更高，在制剂中应用更安全、有效，也更适用于高剂量制剂的临床应用。与现有曲格列汀琥珀酸盐晶型相比，本发明提供的新晶型稳定性好，有利于固体制剂湿法制粒或制成液体制剂，而且便于药物制造、存储、运输；本发明提供的新晶型纯度高，用药更安全。 | ||
| 搜索关键词： | 曲格列汀 化合物 晶体 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
1.曲格列汀半琥珀酸盐水合物晶型Ⅰ，其特征在于，所述晶型Ⅰ为三斜晶系，P1空间群，晶胞参数为：![]()
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α＝85.87～85.89°，β＝87.30～87.32°，γ＝83.36～83.38°，![]()
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晶胞内分子数Z＝2；其中所述的曲格列汀半琥珀酸盐水合物结构如下：![]()
其中n＝2.0～2.5。
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