[发明专利]一种盐酸伊托必利的制备方法有效
申请号: | 201510668529.5 | 申请日: | 2015-10-13 |
公开(公告)号: | CN105985257B | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 吴荣贵;姜凯;安冬华;崔仰仰;门连彬 | 申请(专利权)人: | 威海迪素制药有限公司 |
主分类号: | C07C235/48 | 分类号: | C07C235/48;C07C231/02;C07C231/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法,反应以2‑二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料,经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤,既消除了还原剂产生的固体废渣,又提高了反应的安全性;所用原料价格便宜,市场供应充足,容易购买;各步反应比较经典,安全易于控制,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 伊托必利 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸伊托必利的制备方法,其特征在于,第一步:N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐IV和苯酚X在氢氧化钠或氢氧化钾作用下,反应得到化合物XI:第二步:化合物XI在盐酸水溶液中与甲醛溶液,或固体多聚甲醛反应得到化合物XII:第三步:化合物XII与过量的氨水反应得到化合物IX:氨与化合物XII的摩尔比是5~10:1;第四步:化合物IX与化合物I反应得到伊托必利V:所用溶剂选自二氯甲烷、甲苯,所用碱选自有机叔胺类;第五步:依托必利在氯化氢/乙醇溶液中反应得到盐酸伊托必利:
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