[发明专利]具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物及其应用无效

专利信息
申请号: 201510645986.2 申请日: 2015-10-08
公开(公告)号: CN105254613A 公开(公告)日: 2016-01-20
发明(设计)人: 张小虎 申请(专利权)人: 苏州云轩医药科技有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;C07D417/14;C07D405/14;C07D403/12;C07D401/04;C07D513/04;A61P35/00;A61P7/06;A61P7/00;A61P35/02;A61P11/00
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 王玉国
地址: 215123 江苏省苏州市苏州工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物。该杂环化合物及其药学上可接受的盐、同位素、异构体和晶型结构,具有通式I所示的结构:(I)。本发明还提供上述的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物的应用。本发明的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物,作为Wnt信号通路的有效拮抗剂,能够用于治疗或预防因Wnt信号通路失常引起的病症。
搜索关键词: 具有 wnt 信号 通路 抑制 活性 杂环化合物 及其 应用
【主权项】:
一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物,及其药学上可接受的盐、同位素、异构体和晶型结构,具有通式I所示的结构:其中,A为被1‑3个R4基团取代或未被取代的6元芳环、10元芳环或5‑10元含有1‑4个杂原子的杂芳环,所述杂芳环的杂原子包括N、O和S中的一个或多个;B为氢原子、氰基、卤素、羟基、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8砜基、C1‑8酰胺基、C1‑8脲基、C1‑8氧代脲基、C1‑8磺酰胺基、C1‑8烷氧基、C2‑8酯基、被1‑3个R5基团取代或未被取代的苯环、被1‑3个R5基团取代或未被取代的5‑6元含有1‑3个杂原子的杂芳环或被1‑3个R5基团取代或未被取代的5‑7元含有1‑2个杂原子的饱和杂环,所述杂芳环和杂环的杂原子包括N、O和S中的一个或多个;U为被1‑3个R6基团取代或未被取代的6‑12元芳环、5‑12元杂芳环、5‑7元杂环并苯环或5‑7元杂环并5‑6元杂芳环,所述杂环、杂芳环含有1‑4个独立选自N、O和S的杂原子;R1、R2、R3分别独立地选自氢原子、被取代基取代或未被取代基取代的C1‑6烷基,所述取代基包括卤素、羟基、氰基、C1‑3烷基、C3‑5环烷基和C1‑3烷氧基中的1‑3个;R4、R5、R6分别独立地选自卤素、氰基、羟基、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C1‑8烷氧基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8砜基、C1‑8酰胺基、C1‑8脲基、C1‑8氧代脲基、C1‑8磺酰胺基、C1‑8酯基、C2‑8含有1‑3个杂原子的杂环烷基,所述杂原子包括N、O和S中的一个或多个;或者,R4、R5、R6分别独立地选自被氢、卤素、羟基、氰基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基和C3‑8环烷基中的1‑3个基团取代的C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C1‑8烷氧基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8砜基、C1‑8酰胺基、C1‑8脲基、C1‑8氧代脲基、C1‑8磺酰胺基、C1‑8酯基、C2‑8含有1‑3个杂原子的杂环烷基,所述杂原子包括N、O和S中的一个或多个。
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