[发明专利]具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物及其应用无效
| 申请号： | 201510645986.2 | 申请日： | 2015-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN105254613A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 张小虎 | 申请（专利权）人： | 苏州云轩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;C07D417/14;C07D405/14;C07D403/12;C07D401/04;C07D513/04;A61P35/00;A61P7/06;A61P7/00;A61P35/02;A61P11/00 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 王玉国 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 wnt 信号 通路 抑制 活性 杂环化合物 及其 应用 | ||
1.一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，及其药学上可接受的盐、同位素、异构体和晶型结构，具有通式I所示的结构：
其中，A为被1-3个R4基团取代或未被取代的6元芳环、10元芳环或5-10元含有1-4个杂原子的杂芳环，所述杂芳环的杂原子包括N、O和S中的一个或多个；
B为氢原子、氰基、卤素、羟基、C1-8烷基、C3-8环烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8砜基、C1-8酰胺基、C1-8脲基、C1-8氧代脲基、C1-8磺酰胺基、C1-8烷氧基、C2-8酯基、被1-3个R5基团取代或未被取代的苯环、被1-3个R5基团取代或未被取代的5-6元含有1-3个杂原子的杂芳环或被1-3个R5基团取代或未被取代的5-7元含有1-2个杂原子的饱和杂环，所述杂芳环和杂环的杂原子包括N、O和S中的一个或多个；
U为被1-3个R6基团取代或未被取代的6-12元芳环、5-12元杂芳环、5-7元杂环并苯环或5-7元杂环并5-6元杂芳环，所述杂环、杂芳环含有1-4个独立选自N、O和S的杂原子；
R1、R2、R3分别独立地选自氢原子、被取代基取代或未被取代基取代的C1-6烷基，所述取代基包括卤素、羟基、氰基、C1-3烷基、C3-5环烷基和C1-3烷氧基中的1-3个；
R4、R5、R6分别独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8砜基、C1-8酰胺基、C1-8脲基、C1-8氧代脲基、C1-8磺酰胺基、C1-8酯基、C2-8含有1-3个杂原子的杂环烷基，所述杂原子包括N、O和S中的一个或多个；
或者，R4、R5、R6分别独立地选自被氢、卤素、羟基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C3-8环烷基中的1-3个基团取代的C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8砜基、C1-8酰胺基、C1-8脲基、C1-8氧代脲基、C1-8磺酰胺基、C1-8酯基、C2-8含有1-3个杂原子的杂环烷基，所述杂原子包括N、O和S中的一个或多个。
2.根据权利要求1所述的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，其特征在于U为被1-3个R6基团取代或未被取代的下列基团中的任一种：
3.根据权利要求1所述的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，其特征在于A为被1-3个R4基团取代或未被取代的下列基团中的任一种：
4.根据权利要求1所述的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，其特征在于B为下列基团中的任一种：
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