[发明专利]一种甘草次酸脂质体及其制备方法

摘要

本发明一种甘草次酸脂质体，按重量百分比，由1～20%的卵磷脂、0.01～0.5%的甘草次酸、1～10%的水溶性油脂、1～15%的多元醇、0.1～2%的表面活性剂、0.01～0.2%的无机盐和余量的水组成。本发明还提供了上述甘草次酸脂质体的制备方法，将卵磷脂、甘草次酸溶解于多元醇及水溶性油脂的混合物中得到有机相；将表面活性剂与无机盐均匀分散和溶解于水中，得到水相组分；将有机相在缓慢匀速加入到水相中，得到甘草次酸脂质体混悬液；最后超声甘草次酸脂质体混悬液，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得甘草次酸脂质体。采用本发明的方法获得的甘草次酸脂质体体系稳定，具有长效缓释作用，并对皮肤温和。

主权项

1.一种甘草次酸脂质体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：所述的卵磷脂为磷脂酰胆碱含量为25～70％的大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的甘草次酸为纯度为98％～100％的甘草次酸标准品；所述的水溶性油脂为PEG‑6辛酸癸酸酯、PEG‑7椰油酸甘油酯、PEG‑7橄榄油酸酯、PEG‑30甘油椰油酸酯、PEG‑80甘油椰油酸酯中的一种或两种以上组成的混合物；所述的多元醇为1,2‑丙二醇、1,3‑丙二醇、1,3‑丁二醇、1,4‑丁二醇、甘油中的任意一种或两种以上所组成的混合物；所述的表面活性剂为聚氧乙烯脱水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇硬脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯中的一种或两种所组成的混合物；所述的无机盐为硫酸镁、氯化镁、氯化钠、硫酸钠中的一种或两种以上所组成的混合物；上述甘草次酸脂质体的制备方法包括如下步骤：(1)按照重量百分比称取各反应物质；(2)将卵磷脂在20～80℃下溶解于多元醇中，得到分散均匀的有机相组分A；(3)将甘草次酸在100～300℃下溶解于水溶性油脂中，得到分散均匀的有机相组分B；(4)将有机相组分A与有机相组分B混合均匀，得到有机相组分C；(5)将表面活性剂和无机盐分散和溶解于水中，得到分散均匀的水相组分；(6)以搅拌速度300～800rpm搅拌步骤(5)中所得水相组分，同时将步骤(4)中所得的有机相组分C缓慢匀速加入其中，搅拌均匀后即得甘草次酸脂质体混悬液；(7)将得到的甘草次酸脂质体混悬液于超声探头下进行超声，形成粒径小的甘草次酸脂质体。