[发明专利]具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510542836.9 申请日: 2015-08-31
公开(公告)号: CN106478655B 公开(公告)日: 2019-07-09
发明(设计)人: 陈莉;冯俊俊;李鹏飞 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02
代理公司: 北京庆峰财智知识产权代理事务所(普通合伙) 11417 代理人: 谢蓉
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明在充分认识已有化合物活性的基础上,设计合成了多种藤黄酸类衍生物,并对其进行抗肿瘤生物活性研究,获得改善的抗肿瘤化合物。本发明具体提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 藤黄 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.选自下列式(III’)~(VII’)及式(III”)~(VII”)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1为H或C1‑6烷基‑;R2选自O、S或OH,R2与C‑12间的表示单键或双键,其中当R2为O或S时,其与C‑12形成双键,当R2为以上定义中的其它基团时,其与C‑12形成单键;R3选自C1‑6烷基‑;R5选自H,连接R5的C‑4与C‑3形成双键;R6、R7、R8、R9、R10彼此独立地选自H、‑C(=O)Rb、‑S(=O)2Rb、任选被一个或多个Ra取代的C1‑6烷基‑、C6‑14芳基‑;Ra独立地选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、=O、NRcRd、C1‑6烷基‑、C6‑14芳基‑C1‑6烷基氧基‑、C6‑14芳基氧基‑、‑C(=O)Rb、‑S(=O)2Rb;Rb选自任选被一个或多个Ra取代的下列基团:C1‑6烷基‑、NRcRd、C6‑14芳基‑;Rc和Rd相互独立地选自H或C1‑6烷基‑。
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