[发明专利]吲哚啉类衍生物及其在药物上的应用在审
申请号: | 201510493463.0 | 申请日: | 2015-08-12 |
公开(公告)号: | CN105367474A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
发明(设计)人: | 钟文和;金传飞;张英俊;张霁 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;A61K31/496;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/02;A61P25/28;A61P21/00;A61P1/00;A61P3/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供一类吲哚啉类衍生物或其立体异构体,互变异构体,氮氧化物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或前药,用于拮抗5-HT6受体。本发明还涉及制备这类化合物的方法,以及它们在治疗或预防与5-HT6相关的疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 及其 药物 应用 | ||
【主权项】:
一种化合物,其为式(Ⅰ)所示的结构或式(Ⅰ)所示结构的立体异构体,互变异构体,氮氧化物,溶剂化物,代谢产物,药学上可接受的盐或前药,
其中:n为1,2,3或4;Q为CH或N;M为NR1或O;R1为H,D,C1‑4烷基,C2‑4烯基,C3‑4炔基,3‑6个原子组成的杂环基或C3‑6环烷基;各R2独立地为H,D,F,Cl,Br,I,CN,NO2,OH,NH2,RaRbN‑,‑C(=O)C1‑6烷基,‑C(=O)NRaRb,‑OC(=O)NRaRb,‑OC(=O)ORa,‑N(Ra)C(=O)NRaRb,‑N(Ra)C(=O)ORa,‑N(Ra)C(=O)‑Rb,RaRbN‑S(=O)2‑,RaS(=O)2‑,RaS(=O)2N(Rb)‑,羟基取代的C1‑6烷基,羧基取代的C1‑6烷基,C1‑6烷基‑OC(=O)C1‑6烷基‑,RaS(=O)‑C1‑6烷基‑,RaRbN‑C(=O)‑C1‑6烷基‑,RaRbN‑C1‑6烷氧基‑,RaS(=O)‑C1‑6烷氧基‑,RaRbN‑C(=O)‑C1‑6烷氧基,5‑12个原子组成的杂芳基,C1‑6烷氧基,卤代C1‑6烷基,卤代C1‑6烷氧基,C1‑6烷基,C6‑10芳基C1‑6烷基,或相邻的两个R2和与它们分别相连的环碳原子一起形成取代或未取代的5‑7个原子组成的碳环基,杂环基,芳香基或杂芳基基团;R3,R4,R5和R6各自独立地为H,D,Cl,Br,I,CN,OH,NH2,C2‑4烷基,C2‑4烯基,C2‑4炔基,‑C(=O)Ra,卤代C1‑4烷基,卤代C1‑4烷氧基或‑C(=O)NRaRb;R7,R8,R9和R10各自独立地为H,D,F,Cl,Br,CN,CHF2,C2‑4烷基,C2‑4烯基,C2‑4炔基,C1‑4烷氧基,C2‑4烷硫基,卤代C1‑4烷氧基或C6‑10芳基;和各Ra和Rb分别独立地为H,D,C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C6‑10芳基,3‑12个原子组成的杂环基,C3‑8环烷基,C6‑10芳基C1‑6烷基,5‑12个原子组成的杂芳基或C3‑8碳环基,或Ra,Rb和与之相连的氮原子一起形成取代或未取代的3‑8个原子组成的杂环基或杂芳基基团。
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