[发明专利]一种载氧化苦参碱固体分散体的胃漂浮缓释微丸及其制备方法

摘要

本发明涉及一种载氧化苦参碱固体分散体的胃漂浮缓释微丸及其制备方法。该微丸是由以下三部分组成(1)活性成分氧化苦参碱固体分散体，(2)含气泡腔的海藻酸钠基质层，(3)壳聚糖缓释包衣材料层，能够在胃液中持续漂浮并缓慢释放药物(氧化苦参碱)。该制剂应用海藻酸钠‑壳聚糖多单元胃漂浮给药系统，结合固体分散体技术，利用交联反应制成内部致密交联、但带有气泡结构的载氧化苦参碱微丸，具有生物利用度高和疗效高的特性。

主权项

一种载氧化苦参碱固体分散体的胃漂浮缓释微丸，其特征在于该微丸是由以下三部分组成：（1）活性成分氧化苦参碱固体分散体，（2）含气泡腔的海藻酸钠基质层，（3）壳聚糖缓释包衣材料层；上述微丸采用如下工艺步骤制备：1）氧化苦参碱固体分散体的制备：将氧化苦参碱与固体分散体载体材料分别溶解于无水乙醇，混匀，在60～80℃水浴中蒸去溶剂，并不断搅拌至无醇味，干燥，粉碎研细备用；2）氧化苦参碱固体分散体‑制泡剂‑海藻酸钠水溶液的制备：将海藻酸钠加水溶解，然后再加入氧化苦参碱固体分散体和制泡剂，搅拌分散均匀，所得溶液中海藻酸钠的质量百分比为1%～5%，氧化苦参碱固体分散体1%～5%，制泡剂1%～5%；3）酸性壳聚糖‑氯化钙水溶液的制备：将壳聚糖与氯化钙加入醋酸水溶液中，搅拌溶解；其中壳聚糖的质量百分比为0.5%～2%，氯化钙1%～5%，醋酸2%～10%；4）微丸的制备：将上述过程2）制备的氧化苦参碱固体分散体‑制泡剂‑海藻酸钠水溶液用针管以微小液滴缓慢滴入到上述过程3）制备的酸性壳聚糖‑氯化钙水溶液中，磁力搅拌使其交联固化，将反应固化形成的微丸以纯净水洗涤，干燥，即得。