[发明专利]一类环境敏感型的α1-肾上腺素能受体近红外荧光配体及其应用

摘要

本发明涉及一类环境敏感型的α1‑肾上腺素能受体近红外荧光配体及其应用，其通式为(Ⅰ)，式中：R1为药效团喹唑啉或苯基哌嗪；R2为不同的取代基；X1为不同类型的linker(碳链或三唑环)；n1表示碳数为1‑6，X2为碘或溴离子。该荧光配体分子对α1‑肾上腺素能受体显示出较高的亲和力，且荧光会因周围环境的极性减小或者黏度增大而显著增强。与α1‑肾上腺素能受体结合时，分子进入疏水环境而释放出强烈的荧光信号，从而较容易地实现可视化，具有较好的信噪比。该荧光配体可作为工具药用于α1‑肾上腺素能受体药理学和生理学特征的研究。此外，该类化合物制备方法成熟，反应条件温和，原料便宜易得，操作及后处理方便。 1

主权项

1.一类环境敏感型的α₁‑肾上腺素能受体近红外荧光配体，其特征在于，该荧光配体选自具有如下结构式的化合物：

2.如权利要求1所述荧光配体用作α₁‑肾上腺素能受体的小分子荧光探针的应用。

3.如权利要求1所述荧光配体在制备与α₁‑肾上腺素能受体相关疾病的诊断和/检测试剂中的用途。

4.如权利要求3所述用途，其特征在于，所述疾病为高血压、前列腺肥大、前列腺癌。

5.如权利要求1所述荧光配体在筛选α₁‑肾上腺素能受体相关疾病的药物中的应用。

6.如权利要求5所述应用，其特征在于，所述药物为α₁‑肾上腺素能受体拮抗剂或激动剂。

7.如权利要求1所述荧光配体在α₁‑肾上腺素能受体的细胞成像和/或流式细胞检测中的应用。