[发明专利]新型磺酰胺类化合物、制备方法及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的用途有效
申请号: | 201510414069.3 | 申请日: | 2015-07-15 |
公开(公告)号: | CN106344552B | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 杜永丽;李群益;沈竞康;刘培红 | 申请(专利权)人: | 齐鲁工业大学 |
主分类号: | A61K31/223 | 分类号: | A61K31/223;A61P3/10;C07C311/08;C07C303/38 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250353 山东省济南市西部新城大学科*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明涉及一种具有通式Ⅰ结构的新型磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法;还涉及包含通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物;以及通式Ⅰ所包含化合物或其药学上可接受的盐具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的活性,因而可用于制备预防和/或治疗高血糖、2型糖尿病等症状或疾病的药物的用途。 |
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搜索关键词: | 新型 磺酰胺类 化合物 制备 方法 及其 作为 蛋白 酪氨酸 磷酸酯 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
一种具有如下结构式Ⅰ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐脂、前药或溶剂合物,及其作为新型的PTP1B抑制剂及其在治疗或预防糖尿病、控制血糖等药物研究及开发方面的用途: 通式Ⅰ其中,n=0‑4;X为C、O、N; R1为C1~6 烷基;R2为H,C1~6烷基,苄基,任选被R6、R7、R8取代的苄基,芳基,任选被R6、R7、R8取代的芳基,杂芳基,任选被R6、R7、R8取代的杂芳基,C3~6 环烷基,任选被R6、R7、R8取代的环烷基等;R3为H,C1~6烷基,苄基,任选被R6、R7、R8取代的苄基,芳基,任选被R6、R7、R8取代的芳基,杂芳基,任选被R6、R7、R8取代的杂芳基,C3~6 环烷基,任选被R6、R7、R8取代的环烷基等;R4为SO2R,SOR,COR,其中R为H,C1~6烷基,环烷基,苄基,任选被R6、R7、R8取代的苄基,芳基,任选被R6、R7、R8取代的芳基,杂芳基,任选被R6、R7、R8取代的杂芳基等;R5为H,C1~6烷基,环烷基,苄基,任选被R6、R7、R8取代的苄基,芳基,任选被R6、R7、R8取代的芳基,杂芳基,任选被R6、R7、R8取代的杂芳基,C3~6 环烷基,任选被R6、R7、R8取代的环烷基等;其中R6、R7、R8各为H,C1~6的直链烷基,C3~6的支链烷基,环烷基,卤素,COOR9,CONHR9,OR9,SR,N(R9)2,NO2,CN,CF3,其中R9为H,C1~6烷基,环烷基,苄基,取代苄基,芳基,取代芳基,杂芳基,取代杂芳基等。
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