[发明专利]一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以PLGA为载体，按原料药与载体的重量比为1：5~20制得，本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是：所制备的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。

主权项

1.一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂，其特征在于，其制备方法为：1）分别称取硫酸头孢喹诺和PLGA载体，以探头超声将硫酸头孢喹诺分散到5~20%明胶溶液，作为内水相，将PLGA加入到有机溶剂，涡旋溶解作为油相；2）将所述内水相和所述油相按照体积比为1:7~15混合，探头超声乳化，形成初乳；3）配制1%PVA水溶液作为外水相，将步骤2）得到的所述初乳与所述外水相按照体积比1:5~20混合，在2500~5000 rpm转速下，以高速剪切机剪切乳化20‑30 s，形成复乳；4）将步骤3)得到的所述复乳分散到0.25%PVA水溶液中，置于磁力搅拌器上低速搅拌3~5 h，挥发除去有机溶剂，然后4000 rpm离心5‑10min 得到微球，用超纯水洗涤微球三遍，抽滤，冷冻干燥，即得肺靶向PLGA微球制剂；所述步骤1）中硫酸头孢喹诺与PLGA的质量比为：1:5‑20；PLGA的浓度为5~30%，所述PLGA中PLA与PGA的聚合比例为：1:0‑9:1；所述明胶溶液中还含有海藻酸丙二醇酯、瓜尔豆胶、羟甲基纤维素和酪蛋白酸钠，所述明胶、海藻酸丙二醇酯、瓜尔豆胶、羟甲基纤维素和酪蛋白酸钠的质量比为：10‑15:0.05‑0.1:0.01‑0.05：0.03‑0.3:0.01‑0.1。