[发明专利]一种含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物及合成方法有效

专利信息
申请号: 201510401572.5 申请日: 2015-07-08
公开(公告)号: CN105037298B 公开(公告)日: 2017-09-26
发明(设计)人: 江焕峰;竺传乐;伍婉卿;陈鹏全 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07D301/02 分类号: C07D301/02;C07D303/08;C07D303/34;C07D303/46;C07D405/04
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司44245 代理人: 罗啸秋
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明属于医药化工合成技术领域,公开了一种含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤在反应器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、三氟甲基酮、碱、相转移催化剂和溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应结束后冷却至室温,反应液过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,经柱层析提纯得到含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂,所用原料无毒、廉价易得;反应对官能团适应性好,对底物适应性广,产物收率高,非对映选择性好,可以放大至克级规模生产合成,有利于工业生产,所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。
搜索关键词: 一种 含三氟 甲基 取代 连续 中心 丙烷 衍生物 合成 方法
【主权项】:
一种含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物的合成方法,其特征在于:包括以下操作步骤:在反应器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、三氟甲基酮、碱、相转移催化剂和溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应结束后冷却至室温,反应液过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,经柱层析提纯得到含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物;所述的N‑对甲苯磺酰基酮腙为1‑茚酮对甲苯磺酰腙、1‑四氢萘酮对甲苯磺酰腙或1‑苯并环庚酮对甲苯磺酰腙;其中,Ts表示对甲苯磺酰基,R1为苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对二甲氨基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、对甲砜基苯基、对甲氧基羰基苯基、对硝基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,4‑二氯苯基、2‑萘基、2‑噻吩基、3‑吡啶基或2‑苯基乙基;R2为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基;所述的三氟甲基酮为其中,R3为苯基,对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲氧基羰基苯基,甲基,乙基,异丙基,环己基或叔丁基。
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