[发明专利]一种达比加群酯类似物中间体的纯化方法在审
| 申请号： | 201510278637.1 | 申请日： | 2015-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN104892576A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 任玉杰;杨浩然 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人： | 吴宝根 |
| 地址： | 200235 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种达比加群酯类似物中间体的纯化方法，首先通过3-[4-甲胺基-3-氨基-N-(2-吡啶基)-苯甲酰胺基]丙烯酸乙酯和2-(4-氰基-2-氟-苯胺基)乙酸在缩合剂存在下反应形成缩合物，然后在醋酸的催化下发生闭环反应获得目标产物，再向该目标产物中加入有机溶剂进行重结晶，即可制得高纯度的3-{2-[(4-氰基-2-氟-苯胺基)甲基]-1-甲基-苯并咪唑-5-[N-(2-吡啶基)甲酰胺基]}丙酸乙酯。本发明不需要经过柱层析分离即可制得高纯度的目标化合物，操作简便，耗时短，且产品的收率高、纯度高，最终产品的总收率可达80%，纯度可达99%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 加群酯 类似物 中间体 纯化 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑{2‑[(4‑氰基‑2‑氟‑苯胺基)甲基]‑1‑甲基‑苯并咪唑‑5‑[N‑(2‑吡啶基)甲酰胺基]}丙酸乙酯的纯化方法，其特征在于：3‑[4‑甲胺基‑3‑氨基‑N‑(2‑吡啶基)‑苯甲酰胺基]丙烯酸乙酯和2‑(4‑氰基‑2‑氟‑苯胺基)乙酸在缩合剂存在下反应生成缩合物，然后在醋酸的催化下发生闭环反应获得目标产物3‑{2‑[(4‑氰基‑2‑氟‑苯胺基)甲基]‑1‑甲基‑苯并咪唑‑5‑[N‑(2‑吡啶基)甲酰胺基]}丙酸乙酯，再向该目标产物中加入第一有机溶剂进行重结晶，目标化合物从溶液中析出后，抽滤，然后用第二有机溶剂进行洗涤，即可得到高纯度的目标化合物3‑{2‑[(4‑氰基‑2‑氟‑苯胺基)甲基]‑1‑甲基‑苯并咪唑‑5‑[N‑(2‑吡啶基)甲酰胺基]}丙酸乙酯。
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