[发明专利]高选择性及高纯度制备吗啉硝唑的方法有效
| 申请号： | 201510225004.4 | 申请日： | 2015-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN104829541B | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 金爱民;王春玲;邹国勇;张晓瑜 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/95 | 分类号： | C07D233/95 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了高选择性及高纯度制备吗啉硝唑的方法。具体地，本发明涉及一种抗菌药物吗啉硝唑(1‑[3‑(4‑吗啉基)‑2‑羟丙基]2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑)的制备方法，包括将1‑(2，3‑环氧丙基)‑2‑甲基‑5‑硝基咪唑依次经开环、成盐、游离、重结晶得到吗啉硝唑。本发明的制备方法可高选择性、高纯度地制备吗啉硝唑。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 纯度 制备 硝唑 方法 | ||
【主权项】：
式(I)所示吗啉硝唑的制备方法，包括：将式(II)化合物1‑(2，3‑环氧丙基)‑2‑甲基‑5‑硝基咪唑依次经开环、成盐、游离、重结晶得到吗啉硝唑所述开环使用卤化物作催化剂，卤化物选自碱金属的氯化物、溴化物或碘化物；所述方法包括如下步骤：1)开环：将式Ⅱ化合物溶于有机溶剂中，加入卤化物和吗啡啉，加热反应后冷却析晶，得式Ⅰ化合物粗品；2)成盐：将上步所得式Ⅰ化合物溶于无机酸水溶液，加入活性炭脱色，过滤；3)游离：将上步所得滤液用无机碱调至弱碱性，析出固体，过滤；4)重结晶：将上步所得滤饼加入水中，加热溶解后冷却析晶，过滤得到式Ⅰ化合物成品。
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