[发明专利]一种二甲氧基姜黄素聚合物胶束及其制备方法与医药用途

摘要

本发明涉及一种二甲氧基姜黄素聚合物胶束及其制备方法、以及该聚合物胶束的注射或口服给药系统与医药用途。该载药胶束以两亲性嵌段共聚物作为载体材料，在水溶液中经自组装自发形成典型的核‑壳结构，粒径分布均匀，二甲氧基姜黄素在水性介质中的溶解度和热力学稳定性显著提高，且有效降低其在体内的渗漏、降解和代谢，实现了长循环和肿瘤组织被动靶向，从而提高药效和安全性。根据临床适应症的具体需要，本发明所提供的载药胶束可制成冻干粉等制剂，注射或口服途径使用，用于抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗衰老、免疫调节、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗老年痴呆等，特别适用于与肿瘤放疗或化疗药物联用，发挥增敏、增效、减毒的作用。

主权项

1.一种二甲氧基姜黄素聚合物胶束载药系统与盐酸多柔比星脂质体注射液联用在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，对肿瘤临床放疗和化疗所致心脏毒性的机体损伤进行预防和治疗，发挥增敏、增效、减毒的作用，其中，所述二甲氧基姜黄素聚合物胶束载药系统以包括疏水链段和亲水链段的两亲性嵌段共聚物为基础载体材料，所述二甲氧基姜黄素与所述基础载体材料的重量比为1:99～30:70，所述基础载体材料为亲水嵌段A与疏水嵌段B的重量比为3:7～7:3的AB型两嵌段共聚物，亲水嵌段A为数均分子量在750～5000间的聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚，疏水嵌段B为数均分子量在1000～50000间的聚丙交酯、聚乙交酯、聚乙丙交酯、聚己内酯、聚碳酸酯、聚二氧环己酮中的任意一种，并采用疏水性基团BOC‑苯丙氨酸封端修饰，二甲氧基姜黄素被包载于胶束的疏水内核中，所得载药胶束平均粒径为10nm～100nm，多分散系数PDI<0.1。