[发明专利]吡咯烷酮类化合物及其药物组合物和其应用有效
| 申请号： | 201510197263.0 | 申请日： | 2015-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN104800209B | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 左之利;许伟均;朱维良;张树群;侯博 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/433 | 分类号： | A61K31/433;A61P25/28;C07D417/14 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙)53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明提供以一类吡咯烷酮类化合物为活性成分的药物组合物，它们用作为乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)双向靶标抑制剂，以及它们在制备治疗阿尔茨海默症药物中的应用。乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)被证实与阿尔茨海默症(AD)病因存在着密切联系。本发明提供了吡咯烷酮类系列化合物在制备乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)抑制剂中的应用。该系列化合物经过体外激酶活性实验，证明其有明显的乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)双效抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 酮类 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
下述通式(Ⅰ)所示的吡咯烷酮类化合物在制备乙酰胆碱酯酶和β分泌酶抑制剂中的应用， 式(Ⅰ)中，R1为如下基团之一： R2为如下基团之一：R3为
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