[发明专利]2;4-(1H;3H)-喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510155977.5 申请日: 2015-04-03
公开(公告)号: CN106146413B 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 蒋玉仁;肖丹丹;王希;杜阳森 申请(专利权)人: 中南大学
主分类号: C07D239/96 分类号: C07D239/96;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410083 *** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 2,4‑(1H,3H)‑喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途,本发明属药物技术领域,涉及通式(I)为:R1为O(CH2)n‑1H,n=1‑10;或NH(CH2)n‑2H,n=2‑10;或NH(CH2)n‑3(CH3)2,n=3‑10;或N(CH2)n‑4,n=6‑10;或NH(CH2)n‑5C6H4‑L,n=5‑10;R2为H;或X‑O(CH2)n‑1H,n=1‑10;或X‑NH(CH2)n‑2(CH3)2,n=2‑10;X为m‑CH2C6H4CO;L为各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、OCF3、SCF3、OH、SH、NH2、COOR、R、OR、SR、NHR、NRR、OCOR、SCOR、NHCOR,其中R为C1‑6的直链烷基、支链烷基或脂环烷基或苯基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
搜索关键词: 喹唑啉二酮 衍生物 及其 合成 方法 用途
【主权项】:
1.一种2,4‑(1H,3H)‑喹唑啉二酮衍生物,其特征是具有通式(I)的结构;其中,R1为NH(CH2)n‑2H,n=2‑10;或NH(CH2)n‑3CH(CH3)2,n=3‑10;或N(CH2)n‑4,n=6‑10;或NH(CH2)n‑5C6H4‑L,n=5‑10;R2为H;或X‑O(CH2)n‑1H,n=1‑10;或X‑NH(CH2)n‑2CH(CH3)2,n=2‑10;X为m‑CH2C6H4CO;L为各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、OCF3、SCF3、OH、SH、NH2、COOR、R、OR、SR、NHR、NRR、OCOR、SCOR、NHCOR,其中R为C1‑6的直链烷基、C1‑6的支链烷基或苯基。
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