[发明专利]一种枸橼酸坦度螺酮化合物在审

专利信息
申请号: 201510093413.3 申请日: 2015-03-01
公开(公告)号: CN105985327A 公开(公告)日: 2016-10-05
发明(设计)人: 邓丽敏;李晓莉;李文婕;陈刚 申请(专利权)人: 四川科瑞德制药股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/506;A61P25/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 646106 四*** 国省代码: 四川;51
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了一种枸橼酸坦度螺酮化合物。本发明还提供了该枸橼酸坦度螺酮化合物的制备方法、药物组合物和用途。本发明提供的枸橼酸坦度螺酮化合物以晶体的形式存在,其性质稳定,纯度高,水溶性较现有产品有明显改善,为提高药物的生物利用度和安全性提供了一种有效的解决途径;由本发明提供的枸橼酸坦度螺酮化合物制成的制剂溶出效果良好,可保证用药效果,适于药用;另外,本发明化合物的制备工艺简单,收率高,适用于工业化生产。
搜索关键词: 一种 枸橼酸 坦度螺酮 化合物
【主权项】:
一种枸橼酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物是以晶型Ⅳ的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在6.5±0.2、10.5±0.2、16.4±0.2、18.0±0.2、20.0±0.2、20.8±0.2、22.3±0.2度有特征吸收峰;优选为2θ衍射角还在8.2±0.2、12.7±0.2、14.8±0.2、15.3±0.2、21.9±0.2、24.1±0.2、25.2±0.2度有特征吸收峰;更优选为2θ衍射角还在11.2±0.2、12.2±0.2、13.6±0.2、24.7±0.2、27.2±0.2、28.4±0.2、30.0±0.2、32.2±0.2度有特征吸收峰。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川科瑞德制药股份有限公司,未经四川科瑞德制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201510093413.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种Selinexor原料药的合成方法-201710031845.0
  • 陈新颖;徐亮;刘文忠 - 广州市闻皓生物科技有限公司
  • 2017-01-17 - 2019-11-08 - C07D403/12
  • 本发明提供了一种Selinexor原料药的合成方法,包括以下步骤:将化合物6、二氯甲烷和乙酸乙酯混合,在低温下加入化合物4、T3P和DIPEA,反应后加入水和乙酸乙酯,分液、有机相蒸干得到化合物7粗品;将化合物7、冰醋酸和碘化钠混合,升温,反应;反应后,降温、加入水和二氯甲烷,经静置分层、有机相洗涤,干燥后蒸馏得到化合物8;将化合物1、DBACO、DMF混合后,滴加化合物8的DMF溶液,反应;反应完毕后,加入水和乙酸乙酯,有机相蒸干后重结晶得到化合物5。本发明的合成方法,克服了传统的合成工艺容易产生反式的杂质的问题,减少了合成步骤,提高了收率,为Selinexor原料药的合成提供了一种新的工艺。
  • 一种用于宫颈癌治疗的活性药物及其用途-201810098407.0
  • 张丹凤;窦鹏挥;王艳秋;苏翠红;杜佳秋 - 佳木斯大学附属第一医院
  • 2018-01-31 - 2019-09-13 - C07D403/12
  • 本发明涉及用于宫颈癌治疗的活性药物midpacamide或(S)‑midpacamide。研究表明,midpacamide对于宫颈癌细胞Hela具有很强的抑制作用,两个立体异构体的抑制活性具有显著差异,(S)‑midpacamide对于宫颈癌细胞Hela的抑制活性是(R)‑midpacamide的50倍以上。此外,与现有技术报道的midpacamide对小鼠淋巴瘤细胞L5178Y的抑制作用相比,midpacamide和(S)‑midpacamide对于宫颈癌细胞Hela的抑制活性是对小鼠淋巴瘤细胞L5178Y的10000倍以上。可见,midpacamide和(S)‑midpacamide对于宫颈癌具有特异的、高效的治疗活性。
  • 除草剂化合物-201580010620.6
  • G·米歇尔;N·P·马尔霍兰德 - 先正达参股股份有限公司
  • 2015-02-26 - 2019-09-06 - C07D403/12
  • 本发明涉及具有化学式(I)的化合物,或所述化合物的一种农学上可接受的盐,其中A1、A2、R1、R2、R3以及R4是如此处所定义的。本发明进一步涉及包含具有化学式(I)的化合物的除草剂组合物,涉及它们用于特别是在有用植物作物中控制杂草的用途,并且涉及用于合成所述化合物的中间体。
  • 一种喹唑啉类化合物的合成方法-201610352749.1
  • 曾骥孟;胡鹏;唐振州;蒙明慧;陈彪 - 江苏医诺万细胞诊疗有限公司
  • 2016-05-25 - 2019-09-03 - C07D403/12
  • 本发明涉及化学领域,特别涉及到一种喹唑啉类化合物的合成方法,具体指代(E)‑N‑[4‑[4‑[(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]氨基]‑7‑乙氧基‑喹唑啉‑6‑基]‑3‑(吡咯烷‑2‑基)丙烯酰胺的制备方法,该方法以2‑氨基‑4‑氟苯甲酸为原料经过一系列缩合、硝化、还原等步骤合成重要中间体4‑氯‑7‑乙氧基‑6‑硝基喹唑啉;该化合物再与4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯胺缩合反应生成N‑[4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]‑7‑乙氧基‑6硝基喹唑啉‑4‑胺;以上化合物经过还原反应及缩合反应并脱除保护生成最终产物(E)‑N‑[4‑[4‑[(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基]氨基]‑7‑乙氧基‑喹唑啉‑6‑基]‑3‑(吡咯烷‑2‑基)丙烯酰胺。本发明操作简单,原料易得且成本低,产率高,反应条件较为宽松,适合于工业化生产。
  • 反应性质量标记物的集合-201510144106.3
  • C·哈莫;J·施瓦茨;W·贝克;S·基勒;K·库恩;J·查弗尔 - 电泳有限公司
  • 2006-07-26 - 2019-08-30 - C07D403/12
  • 一种反应性质量标记物的集合,其特征在于,所述集合中各质量标记物具有以下结构:X(*)n‑L‑M(*)m;其中X是质量标记部分,L是可切割接头,M是质量标准化部分,*是同位素质量调整部分,以及n和m是0或更大的整数,从而使得:该集合中各标记物所含质量标记部分具有共同的质量并且该集合中各标记物具有独特的总质量,或该集合中各标记物所含质量标记部分具有独特的质量并且该集合中各标记物具有共同的总质量。
  • 一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途-201811119887.0
  • 郝维强;魏宏珊;陈欣;张雅平;魏维花 - 郝维强
  • 2018-09-25 - 2019-08-23 - C07D403/12
  • 本发明涉及一种酞嗪酮‑喹唑啉酮衍生物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。试验结果表明,本发明化合物对豚鼠皮肤的局部麻醉有效持续时间≥4小时,对大鼠的感觉阻滞时间≥6小时,因此具有优异的麻醉和感觉阻滞效果。故,本发明化合物特别适合用作麻醉药尤其是局部麻醉药。
  • 一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用-201910588232.6
  • 杨诚 - 杨诚
  • 2019-07-02 - 2019-08-13 - C07D403/12
  • 本发明提供了一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用,该化合物具有如下通式(I)结构:其中,m为0~4,n为0~4;R1选自氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基;R2选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷基、杂烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基、芳基羰基;X选自氧原子、氨基或甲氨基。本发明化合物可提高EGFRT790M抑制率,具有更高的抗癌活性。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top