[发明专利]伊布替尼的制备方法及其中间体无效
| 申请号： | 201510075177.2 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN105985345A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 孔锐;刘新;陈姗;陈晓萍;杨雷雷;张爱明;程兴栋;张喜全 | 申请（专利权）人： | 上海昶朗医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201802 上海市嘉定区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法及其中间体，该方法以式1化合物为原料，先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3，中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得，价格低廉；各步骤操作简便，收率高；中间体纯化简便，纯度高；避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 伊布替尼 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种伊布替尼的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，式1化合物与式2化合物在碱的存在下反应生成式3化合物，![]()
其中，X1选自Cl、Br或I，X2选自Cl或Br；步骤2，式3化合物与式4化合物在碱与催化剂的存在下反应生成伊布替尼，![]()
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