[发明专利]黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510071922.6 | 申请日: | 2015-02-11 |
公开(公告)号: | CN104725389B | 公开(公告)日: | 2017-03-01 |
发明(设计)人: | 孙健;王超 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都生物研究所 |
主分类号: | C07D491/06 | 分类号: | C07D491/06;A61P35/00 |
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地址: | 610041 四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及一种天然产物黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物的用途。其结构式如下其中R为氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C5‑10芳基、吡啶基、CnH2nX、OR1或NR2R3,其中,n为1‑6,X为乙烯基、乙炔基、C5‑10芳基、含1‑4个氮原子和1‑5个碳原子的氮杂芳基、羟基、C1‑4烷氧基、氨基、N,N‑双C1‑4烷基氨基、羧基、酰胺基、磺酰胺基、C1‑4烷基氧羰基、氰基或硝基,R1为氢、C1‑4烷基、苄基或甲氧基苄基,R2和R3分别为氢、C1‑4烷基、苄基、甲氧基苄基或R2、R3与N原子共同形成4‑7元环。本发明的黑三棱内酯B衍生物用于抗肿瘤药物,本发明化合物结构新颖,具备较好的成药性,具有较高的抑制肿瘤细胞生长活性,其制备方法简便,易于操作和放大。 | ||
搜索关键词: | 三棱 内酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一类黑三棱内酯B衍生物,其结构式如下:其中R为氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C5‑10芳基、吡啶基、CnH2nX、OR1或NR2R3,其中,n为1‑6,X为乙烯基、乙炔基、C5‑10芳基、羟基、C1‑4烷氧基、氨基、N,N‑双C1‑4烷基氨基、羧基、酰胺基、磺酰胺基、C1‑4烷基氧羰基、氰基或硝基,R1为氢、C1‑4烷基、苄基或甲氧基苄基,R2和R3分别为氢、C1‑4烷基、苄基、甲氧基苄基或R2、R3与N原子共同形成4‑7元环。
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