[发明专利]有益于治疗中枢神经系统疾病和病症的化合物

摘要

本发明涉及有益于治疗中枢神经系统疾病和病症的化合物、药物组合物、调节CNS活性的方法和制造[3‑(4‑氰基苯氧基)丁酰胺]的方法。本发明提供式I的CNS活性化合物，其中Ar为任选取代的苯基、萘基、四氢化萘基、二氢化茚或杂环芳基，R1和R2各自独立地为H、任选取代的烷基、环烷基、或CW2苯基，R3为羟基、烷基、环烷基中的一个，或者与R4一起形成环烷基，当R3或R4中之一为OH时，则R3或R4中的另一个不为乙基；R4是烷基或环烷基中之一，或者与R3一起形成环烷基；且X不存在或者为亚甲基、酮、CHOH、氧、NR1、硫、砜或亚砜中的一种。

主权项

1.式I的CNS活性化合物：式I其中，Ar为取代的苯基，其中，1或2个取代基存在于Ar上，且每个取代基独立地选自烷基、Cl、F、OCH3、CF3、OCF3和CN，或者其中双官能团取代基与所述苯基形成环，其中所述双官能团取代基为亚甲二氧基或亚乙二氧基；R1和R2各自独立地为H、甲基、或乙基；R3为H、烷基，或者与R4一起形成环烷基；R4是烷基，或者与R3一起形成环烷基，前提是当R4为乙基、异丙基或环丙基时，则R3为H，且前提是当R3和R4均为甲基时，则Ar不为(i)由一个OCH3取代的苯基或(ii)由一个甲基和一个OCH3取代的苯基，且前提是当R3为H且R4为甲基时，则Ar不为(i)由一个甲基或一个OCH3取代的苯基或(ii)由两个Cl或两个OCH3取代的苯基，且前提是当R3为H且R4为甲基且Ar为由一个Cl或一个F取代的苯基时，则R1为H；且X为不存在、氧、或硫中的一种，前提是当Ar为由一个CN取代的苯基时，则X为氧或硫。