[发明专利]一种是ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法有效
| 申请号： | 201510030110.7 | 申请日： | 2015-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104610229B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;李硕梁;杨成武;周益南 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法，该方法以化合物1为起始原料，经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6（A‑443654）。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用，安全性好、对环境友好，并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 atp 竞争性 分子 akt 抑制剂 a443654 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法，其特征在于，该方法包含如下步骤：1)化合物1在碱性条件下，与氨基保护试剂进行反应，制得化合物2；2)化合物2在碱性条件下，钯试剂催化下与联二频那醇硼酯发生Suzuki偶联反应，制得化合物3；3)化合物4与化合物3，在碱的条件下，钯试剂催化下进行Suzuki偶联反应，制得化合物5；4)化合物5脱去氨基保护基，制得化合物6；其中，R为叔丁氧羰基(Boc)或者苄氧羰基(Cbz)、芴甲氧羰基(Fmoc)或者烯丙氧羰基(Alloc)或者三甲基硅乙氧羰基。
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