[发明专利]盐酸达泊西汀的合成方法在审
| 申请号： | 201510019045.8 | 申请日： | 2015-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN104496830A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 洪健;刘国斌;王景炳 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/48 | 分类号： | C07C217/48;C07C213/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供了一种盐酸达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：（1）化合物（9）与(-)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10~80℃下发生还原反应，得到化合物（12）；（2）化合物（8）与碱在有机溶剂中在0~10℃下反应2~14小时，然后加入步骤（1）中得到的化合物（12），再在0~10℃下发生烷基化反应15~40小时，得到化合物（13）；（3）步骤（2）中得到的化合物（13）与氯化亚砜在有机溶剂中，在-10~0℃下发生反应得到化合物（14）；及（4）步骤（3）中得到的化合物（14）与二甲胺在有机溶剂中，在20~30℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀。本发明的方法收率和产物光学纯度都较高，反应路线如下： |
||
| 搜索关键词： | 盐酸 达泊西汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸达泊西汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)化合物(9)与(‑)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10～80℃下发生还原反应，得到化合物(12)；(2)化合物(8)与碱在有机溶剂中在0～10℃下反应2～14小时，然后加入步骤(1)中得到的化合物(12)，再在0～10℃下发生烷基化反应15～40小时，得到化合物(13)；(3)步骤(2)中得到的化合物(13)与氯化亚砜在有机溶剂中，在‑10～0℃下发生反应得到化合物(14)；及(4)步骤(3)中得到的化合物(14)与二甲胺在有机溶剂中，在20～30℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安润医药科技（苏州）有限公司，未经安润医药科技（苏州）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510019045.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 专利分类
C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
