[发明专利]RAS‑抑制性茚基乙酰胺化合物、组合物和用途

摘要

本发明公开了化合物，例如式(I)化合物，其中R、R0、R1‑R8、n、X、Y、Y'和E如本文所述，含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防疾病或病症例如癌症的方法。

主权项

式I化合物、或其药学上可接受的盐或其前药、或相应的Z或E‑异构体：其中：R和R0独立地为氢或羟基；n为0、1或2；R1、R2、R3和R4中的三个为氢，且另一个为卤素、烷基或烷氧基，或R1、R2、R3和R4中的两个为氢，且另两个为烷氧基；R5和R6一起形成碳‑碳键；R7为氢；R8为烷基；Y和Y'一起为氧；X为NR'R，其中R'为被一个或多个下列基团所取代的芳基：卤素、烷基、卤代烷基、氰基、氰基烷基、硝基、羟基、烷氧基、甲酰氧基、羟基烷基、醛基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、巯基和烷基巯基、叠氮基、以及选自烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰氧基、烷基磺酰氧基、烷基羰基氧基、氨基甲酸酯、脲基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、氨基羰基和磺酰氨基的取代或未取代的基团，或者任何两个取代的位置可以被亚烷基二氧基占据；且R为氢；和E为取代的芳基。