[发明专利]具有三嗪-哌嗪主链的α-螺旋类似物及其制备方法有效
| 申请号： | 201480081313.2 | 申请日： | 2014-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN106661003B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 林炫锡;吴美淑;鹃·Q·霍安;王卫 | 申请（专利权）人： | 株式会社POSCO;浦项工科大学校产学协力团 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D403/04;A61K31/497;A61K31/53 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;郑斌 |
| 地址： | 韩国庆*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及作为α‑螺旋类似物的具有三嗪‑哌嗪主链的化合物。所述化合物高效地模拟作为蛋白质二级结构的α‑螺旋结构，并因此可充当由α‑螺旋介导的多种疾病特异性蛋白质相互作用的抑制剂。因此，该化合物非常有利地用作生物探针并且具有作为疾病治疗剂的高潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 哌嗪主链 螺旋 类似物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
化学式1所示化合物或其可药用盐：[化学式1] 在化学式1中，X为R1、R2、R4和R5独立地为‑NR8R9或‑OR10，R8和R9独立地为氢、可被独立地选自C1‑8烷基、C2‑6烯基、C1‑4烷氧基、C3‑6环烷基、卤素、C1‑4卤代烷基、C3‑C10杂芳基、C3‑C10杂环基、‑N‑(C3‑C10)芳基、‑N‑(C3‑C10)杂芳基、羧基、胍基、羟基、硝基、氨基、苯基、苯氧基、氧代和磺酰胺的至少1至5个取代基取代的(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、‑(CH2)m‑(C3‑C10)环烷基、‑(CH2)m‑(C4‑C10)环烯基、‑(CH2)m‑(C3‑C10)杂环、‑(CH2)m‑(C3‑C10)芳基或‑(CH2)m‑(C3‑C10)杂芳基，其中m为0至3的整数，R8和R9彼此连接以与C、N或O一起形成环，R10为氢、可被独立地选自C1‑8烷基、C1‑4烷氧基、C3‑6环烷基、卤素、C1‑4卤代烷基、羧基、羟基、氨基、氧代、苯基和苯氧基的至少1至5个取代基取代的(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、‑(CH2)n‑(C3‑C10)环烷基、‑(CH2)n‑(C3‑C10)杂环、‑(CH2)n‑(C3‑C10)芳基或‑(CH2)n‑(C3‑C10)杂芳基，其中n为0至3的整数，R3为(C1‑C6)烷基或‑(CH2)p‑(C3‑C10)芳基，p为0至3的整数，R6为‑NR11，其中R11为氢、可被独立地选自C1‑8烷基、C2‑6烯基、C1‑4烷氧基、C3‑6环烷基、卤素、C1‑4卤代烷基、C3‑C10杂芳基、C3‑C10杂环基、羧基、胍基、羟基、硝基、氨基、苯基、苯氧基、氧代和磺酰胺的至少1至5个取代基取代的(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、‑(CH2)q‑(C3‑C10)环烷基、‑(CH2)m‑(C4‑C10)环烯基、‑(CH2)q‑(C3‑C10)杂环、‑(CH2)q‑(C3‑C10)芳基或‑(CH2)q‑(C3‑C10)杂芳基，且q为0至3的整数，R11可彼此连接以与C或O一起形成环，并且R7为‑NH2。
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