[发明专利]丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂

摘要

提供适用于治疗过度增生性疾病、疼痛疾病和炎症性疾病的式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。公开使用式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞的此类病症或相关病理学病状的方法。

主权项

1.一种式I化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：X₁选自CH和N；X₂选自CH和N；R¹选自(a)任选被一个或两个选自以下的基团取代的C₁‑C₅烷基：OH、环丙基、氧杂环丁烷基和吗啉代基；(b)C₃‑C₄环烷基；(c)任选被卤素或甲基取代的含有一个O杂原子的4至6元杂环基；和(d)被一个至三个选自以下的基团取代的含有两个至四个选自N和S的杂原子的5元杂芳基：甲基和环丙基；R²选自(a)任选被一个或两个R^f基团取代的C₁‑C₆烷基；(b)任选被一个或两个卤素取代的C₃‑C₆环烷基；(c)含有一个至三个选自N、O和S的杂原子的4至6元杂环基，其中所述杂环基可任选被一个至三个R^g基团取代；(d)含有一个至四个选自N、O和S的杂原子的5至6元杂芳基，其中所述杂芳基可任选被一个或两个选自以下的基团取代：C₁‑C₃烷基和含有一个至四个选自N、O和S的杂原子的5至6元杂芳基；和(e)任选被卤素取代的C₈‑C₁₀双环环烷基；R³和R⁴是氢；各R^f独立地选自(a)卤素；(b)羟基；(c)C₁‑C₃烷氧基；(d)NR^kR^m；(e)任选被一个或两个R^h基团取代的C₃‑C₆环烷基；(f)含有一个至三个选自N、O和S的杂原子的4至6元杂环基，其中所述杂环基可任选被一个选自以下的基团取代：任选被卤素取代的C₁‑C₃烷基、‑C(＝O)O(C₁‑C₆烷基)和苯基；(g)任选被一个或两个R^j基团取代的苯基；和(h)含有一个至四个选自N、O和S的杂原子的5至6元杂芳基，其中所述杂芳基可任选被一个或两个R^j基团取代；各R^g选自(a)卤素；(b)任选被苯基取代的C₁‑C₃烷基，所述苯基任选被两个选自卤素和C₁‑C₃烷氧基的基团取代；(c)C₁‑C₃烷氧基；(d)任选被卤素取代的苯基；和(e)任选被一个或两个选自以下的基团取代的含有一个N杂原子的5至6元杂芳基：卤素和C₁‑C₃烷氧基；各R^h选自卤素、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基和任选被以下取代的苯基：任选被卤素取代的C₁‑C₃烷氧基；各R^j选自卤素、C₁‑C₃烷基和C₁‑C₃烷氧基，其中所述烷基和烷氧基可任选被卤素取代；并且各R^k和R^m独立地是C₁‑C₃烷基。