[发明专利]具有抗疼痛的多重模式活性的哌啶化合物有效
| 申请号: | 201480070014.9 | 申请日: | 2014-12-19 |
| 公开(公告)号: | CN105829297B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
| 发明(设计)人: | 费利克斯·奎瓦斯科多韦斯;卡门·阿尔曼萨-罗萨莱斯;埃娃·玛丽亚·阿耶特加尔塞拉;玛丽亚·特雷莎·塞拉菲尼卡瓦内斯;莫妮卡·加西亚洛佩斯 | 申请(专利权)人: | 埃斯蒂文制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/06;A61K31/4439;A61P25/04;A61P25/06 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | 本发明涉及具有针对西格玛(σ)受体及μ‑阿片样物质受体两者的双重药理学活性的化合物,并且更具体地涉及具有该药理学活性的哌啶化合物,涉及制备这种化合物的方法,涉及包含它们的药物组合物,并且涉及它们在疗法中的用途,特别地用于治疗疼痛。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 疼痛 多重 模式 活性 哌啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种根据通式V的化合物,
其中m为1或2;n为0或1;R1为‑COR6、‑CONR8R9、‑COCR6R7NR8R9或者取代或未取代的C1‑4烷基;R2为氢;R3为取代或未取代的苯基或取代或未取代的杂环基,所述杂环基选自吡啶和嘧啶;R4为氢或者取代或未取代的C1‑4烷基;R5为氢;R6、R7、R8以及R9彼此独立且选自由以下形成的组:氢、‑CH3、‑CH2COOH、‑C2H5、‑C3H7、‑CH(NH2)C3H7、‑CH(COOH)C3H7、取代的苯基、未取代的吡咯烷、未取代的苯甲基,或R6与R7连同其连接的碳原子一起形成未取代的环己基;其中,任何取代的芳基是被一个或多个卤素、‑OH、‑NH2、‑SH、‑C(O)OH、未取代或被一个或多个OH或卤素取代的‑OC1‑4烷基、‑CN或者未取代或被一个或多个OH或卤素取代的‑C1‑4烷基取代的,任何取代的杂环基是被一个或多个卤素、‑OH、‑NH2、‑SH、=O、‑C(O)OH、未取代或被一个或多个OH或卤素取代的‑OC1‑4烷基、‑CN或者未取代或被一个或多个OH或卤素取代的‑C1‑4烷基取代的,以及任何取代的烷基是被一个或多个卤素、‑OH、‑NH2、‑SH、‑C(O)OH或者未取代或被一个或多个OH或卤素取代的‑OC1‑4烷基取代的;可选地呈立体异构体中的一种的形式或它们的对应盐。
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