[发明专利]作为LTA4H抑制剂的杂芳基丁酸衍生物有效
| 申请号： | 201480069263.6 | 申请日： | 2014-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105829286B | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | B·博尔巴克;C·马克尔特;W·米尔茨;T·罗恩 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/42;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D257/04;C07D271/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明描述了新的杂芳基丁酸衍生物，其是良好的药物候选物，尤其是在白三烯A4水解酶(LTA4H)方面是良好的药物候选物。本发明还涉及包含所述新的杂芳基丁酸衍生物的药物组合物、使用所述化合物治疗各种疾病和障碍的方法以及制备所述新化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 lta4h 抑制剂 杂芳基 丁酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中R1是OH或NH2；Y是O或CH2；X1、X2、X3和X4选自N、NH、C、CH和O，条件是X1、X2、X3或X4中至少两个是N或NH；R2是C3‑C6环烷基；苯基，其任选地被卤素、氰基、任选地被卤素取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或含有1‑3个选自N、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基环取代；或含有1‑4个选自N、O和S的杂原子的5‑10元单环杂芳基或含有1‑4个选自N、O和S的杂原子的5‑10元二环杂芳基，所述杂芳基任选地被任选地被卤素取代的C1‑C6烷基、氰基或卤素取代。
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