[发明专利]用于制备8‑(4‑氨基苯氧基)‑4H‑吡啶并[2,3‑B]吡嗪‑3‑酮衍生物的方法

摘要

本发明总体上涉及有机化学合成的领域，并且特别涉及某些用于由4‑(4‑氨基苯氧基)吡啶‑2,3‑二胺和相关的化合物(在此表示为(1))通过与乙醛酸(在此表示为(2))反应而合成8‑(4‑氨基苯氧基)‑4H‑吡啶并[2,3‑b]吡嗪‑3‑酮和相关化合物(在此表示为(3))的方法。化合物(3)在已知的抗癌剂例如1‑(5‑叔丁基‑2‑(4‑甲基‑苯基)‑吡唑‑3‑基)‑3‑[2‑氟‑4‑[(3‑氧代‑4H‑吡啶并[2,3‑b]吡嗪‑8‑基)氧基]苯基]脲的合成中是有用的。

主权项

制备具有化学式(3)的化合物的方法：所述方法包括使处于反应混合物中的具有化学式(1)的化合物：与具有化学式(2)的化合物：在环化条件下反应，以形成所述具有化学式(3)的化合物；其中所述具有化学式(2)的化合物的量与所述具有化学式(1)的化合物的量在摩尔基础上的比率是至少2；并且其中：‑R1独立地是‑H或‑R1A；‑R2独立地是‑H或‑R2A；‑R1A独立地是‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑RX、‑OH、‑ORX或‑SRX；‑R2A独立地是‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑RX、‑OH、‑ORX或‑SRX；每个‑RX独立地是直链或支链的饱和C1‑4烷基；或‑R1和‑R2一起形成‑CH＝CH‑CH＝CH‑、‑N＝CH‑CH＝CH‑、‑CH＝N‑CH＝CH‑、‑CH＝CH‑N＝CH‑或‑CH＝CH‑CH＝N‑；并且‑NPG是受保护的氨基基团，所述氨基基团对所述环化条件是稳定的。