[发明专利]3‑(5‑取代的氧‑2,4‑二硝基‑苯基)‑2‑氧‑丙酸酯的化合物，方法及其应用

摘要

本公开涉及式1的化合物及获得其的方法。所述式I的化合物在吡咯并喹啉醌(PQQ)、4,5‑二氧‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯[2,3‑f]喹啉‑2,7,9‑三羧酸2‑烯丙酯、5‑乙氧基‑5‑羟基‑4‑氧‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯[2,3‑f]喹啉‑2,7,9‑三羧酸、5‑羟基‑6‑(1,1,4‑三氧‑1λ*6*‑1,2,5‑噻唑烷‑2‑基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸及其药学上可接受的盐的合成中使用。通过式I的化合物作为中间体的所述化合物的合成采用最少的步骤数，导致较短的过程并且具有改善的效率以及多种其他优势。

主权项

一种用于通过式I，或其互变异构体、盐、或衍生物制备式IV的化合物方法，其中，R1和R2独立地选自包括以下的组：氢、直链或支链C1‑8烷基、直链或支链C1‑8烯基、直链或支链C1‑8炔基、芳烷基、取代的芳烷基、烷芳基、取代的烷芳基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基，并且其中，它们中的每个可以是可选取代的，所述方法包括以下步骤：a.使式II的化合物与硝化混合物反应以获得式III的化合物，其中，所述硝化混合物选自包括以下的组：亚硝酸叔丁酯、硝酸和硫酸的混合物、硝酸钙和乙酸的混合物或它们的任何组合，其中，R3选自包括以下的组：氟、氯、溴、碘、甲烷磺酰氧基、甲苯磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基，并且其中，它们中的每个可以是可选取代的；b.使所述式III的化合物与酯和碱在‑20℃至100℃的温度范围下进行60分钟至72小时范围的时长反应以获得式I的化合物、或其互变异构体、盐、或衍生物，其中，所述酯是选自包括以下的组的草酸酯：草酸二甲酯、草酸二烯丙酯、草酸二乙酯、草酸二叔丁酯和草酸二异丙酯或任何它们的组合；所述碱选自包括以下的组：甲醇钠、苯甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钾、叔丁醇钾和氢化钠或任何它们的组合其中，R1和R2独立地选自包括以下的组：氢、直链或支链C1‑8烷基、直链或支链C1‑8烯基、直链或支链C1‑8炔基、芳烷基、取代的芳烷基、烷芳基、取代的烷芳基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基，并且其中，它们中的每个可以是可选取代的，以及c.使所述式I的化合物与还原剂反应以获得所述式IV的化合物，其中，所述还原剂选自包括以下的组：钯、碳上的钯、镍、连二亚硫酸钠、铁/盐酸、锌/乙酸和氯化锡/盐酸或任何它们的组合其中，R1和R2独立地选自包括以下的组：氢、直链或支链C1‑8烷基、直链或支链C1‑8烯基、直链或支链C1‑8炔基、芳烷基、取代的芳烷基、烷芳基、取代的烷芳基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基，并且其中，它们中的每个可以是可选取代的。