[发明专利]4,5‑二氢吡唑并[3,4‑c]吡啶‑2‑酮的螺环衍生物、其制备方法以及应用有效
申请号: | 201480035637.2 | 申请日: | 2014-09-28 |
公开(公告)号: | CN105324382B | 公开(公告)日: | 2017-11-10 |
发明(设计)人: | 魏用刚;邱关鹏;雷柏林;王松;楚红柱 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/496;A61K31/438;A61K31/5377;A61K31/4545;A61P9/10;A61P7/02 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司11127 | 代理人: | 张德斌,韩蕾 |
地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及一种通式(I)所示4,5‑二氢吡唑并[3,4‑c]吡啶‑2‑酮的螺环衍生物、其制备方法以及应用,通式(I)化合物中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 吡啶 衍生物 制备 方法 以及 应用 | ||
【主权项】:
一种通式(I)所示的化合物,或者其立体异构体、或药学上可以接受的盐,其中:R1和R2各自独立的选自H、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、或‑(CH2)n‑C3‑10碳环;作为选择,R1和R2可与它们相连的原子一起形成3至10元环,所述环含有1至4个选自N、O或S的杂原子,所述环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、羟基、巯基、氨基、或C1‑4烷基的取代基所取代;X选自O或NR3;R3选自H、或C1‑4烷基;R4选自H、F、Cl、Br、或I;环M为环丙基;R6选自氰基、三氟甲基、‑C(=O)NR6aR6b、‑S(=O)pR6a、或者‑C(R6aR6b)R6c;R6a、R6b、和R6c各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、羟基、巯基、或C1‑4烷基,所述烷基任选进一步被0至4个选自H、羟基、或巯基的取代基所取代;作为选择,R6a和R6b、和R6c可与它们相连的原子一起形成3至6元环;表示环D存在或不存在;当环D存在时,环E选自苯基,所述苯基任选进一步被0至3个R7取代;环D,包括环E与之相连的两个原子一起形成5至6元环,所述5至6元环含有0至2个选自N、O或S的杂原子,所述5至6元环任选进一步被0至5个R8取代;当环D不存在时,环E选自苯基,所述苯基任选进一步被0至5个R7取代;R7各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、羟基、巯基、氨基、氰基、三氟甲基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、‑(CR7aR7b)nNR7cR7d、‑(CH2)nC(=NR7c)N(R7aR7b)、‑OR7c、或‑S(=O)pR7a,;R7a、R7b、R7c和R7d各自独立的选自H、氨基、C1‑4烷基或C3‑6碳环;R8各自独立地选自H、F、Cl、羟基、巯基、氰基、氨基、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基;作为选择,当两个R8连接在同一个原子上时,可与它们相连的原子一起形成一个3至4元环;m选自0、1、2、3或者4;n选自0、1、2、3或者4;p选自0、1或者2。
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