[发明专利]2,3-二取代的1-酰基-4-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物和它们作为溴结构域抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新的式(I)的化合物，其中，R1是C1‑4烷基；R2是C1‑4烷基、C3‑7环烷基、‑CH2CF3、‑CH2OCH3或杂环基；R3是C1‑4烷基、‑CH2F、‑CH2OH或‑CH2O(O)CH3；当R4存在时，R4如权利要求1所定义；当R5存在时，R5是H、卤素、羟基或C1‑6烷氧基；A是‑NH‑、‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑N(C1‑4烷基)‑或‑NC(O)(CH3)‑；V是苯基、杂芳环或吡啶酮，它们中的任何一个可以任选被1、2或3个取代基取代；W是CH或N；X是C或N；Y是C或N；Z是CH或N；条件是，W、X、Y和Z中的至多2个是N，本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物以及它们作为溴结构域抑制剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物或其盐，其中：R1是C1-4烷基；R2是环丙基；R3是C1-4烷基、-CH2F、-CH2OH或-CH2OC(O)CH3；R4是氟、氰基、-CO2H或-CONH2；当R5存在时，R5是H、卤素、羟基或C1-6烷氧基；A是-NH-；V是苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑并吡啶基、喹啉基、噻吩基、噻唑基、噁唑基和吡嗪基，它们中的任何一个可以任选被1或2个独立地选自下列的取代基取代：C1-6烷基、氟、氯、-OCH3,-OCH(CH3)2、羟基、环丙基、氰基、-CH2NH2、-C(O)NHCH3、-CO2CH3、哌嗪基和吗啉基；W是CH或N；X是C；Y是C或N；和Z是CH或N；条件是，W、X、Y和Z中的至多2个是N。