[发明专利]用作溴区结构域抑制剂的咔唑化合物有效

专利信息
申请号: 201480010613.1 申请日: 2014-02-27
公开(公告)号: CN105008352B 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: M·A·波斯;D·R·托尔托拉尼;D·S·多德;C·P·穆萨里;J·S·托卡尔斯基;A·V·加瓦伊;赵玉芬;G·V·德卢卡;D·奥马利;D·J·诺里斯;P·吉尔;C·A·魁斯内尔;韩文景 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/403;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及咔唑化合物、包含本发明化合物的药用组合物,及使用所述组合物治疗多种病症的方法。
搜索关键词: 用作 结构 抑制剂 化合物
【主权项】:
1.化合物或其药用盐,其具有式(II)其中:A为任选取代的杂芳基,其中所述杂芳基为异噁唑基或三唑基,且其中所述取代基为一个或多个R14、R15或R16;R为任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C3‑C8环烷基C1‑C6烷基、任选取代的芳基C1‑C6烷基、任选取代的杂芳基C1‑C6烷基、任选取代的杂环基C1‑C6烷基、芳基‑CO‑、芳基‑SO2‑或C1‑C6烷基‑SO2‑;R1为OH、‑NR3R4、‑CONR3R4、‑COOH、‑NHCONR7R8、任选取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、任选取代的杂环基‑CO‑、C1‑C6烷基‑SO2‑或‑NHSO2‑C1‑C6烷基;R2为H、‑CN或‑CONR7R8;R3为氢或任选取代的C1‑C6烷基,R4为氢或任选取代的C1‑C6烷基;或R3和R4可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C4‑C8杂环;R7和R8独立地为氢、任选取代的C1‑C6烷基或任选取代的C3‑C8环烷基;或R7和R8可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C4‑C8杂环;R12和R13独立地为氢;R14为C1‑C6烷基;R15为C1‑C6烷基;R16为C1‑C6烷基;且其中所述芳基是苯基;所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、噻唑基和噁唑基;所述杂环基是指饱和且含有碳原子及1或2个独立地选自N、O及S的杂原子的稳定4、5、6或7元单环或二环杂环;且所述取代基选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、苯基、经卤素取代的苯基、杂环基、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氧代和氰基,其中所述杂环基如上定义。
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