[发明专利]用作溴区结构域抑制剂的咔唑化合物有效
| 申请号： | 201480010613.1 | 申请日： | 2014-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN105008352B | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | M·A·波斯;D·R·托尔托拉尼;D·S·多德;C·P·穆萨里;J·S·托卡尔斯基;A·V·加瓦伊;赵玉芬;G·V·德卢卡;D·奥马利;D·J·诺里斯;P·吉尔;C·A·魁斯内尔;韩文景 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;A61K31/403;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 结构 抑制剂 化合物 | ||
1.化合物或其药用盐，其具有式(II)
其中：
A为任选取代的杂芳基，其中所述杂芳基为异噁唑基或三唑基，且其中所述取代基为一个或多个R14、R15或R16；
R为任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基C1-C6烷基、任选取代的芳基C1-C6烷基、任选取代的杂芳基C1-C6烷基、任选取代的杂环基C1-C6烷基、芳基-CO-、芳基-SO2-或C1-C6烷基-SO2-；
R1为OH、-NR3R4、-CONR3R4、-COOH、-NHCONR7R8、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、任选取代的杂环基-CO-、C1-C6烷基-SO2-或-NHSO2-C1-C6烷基；
R2为H、-CN或-CONR7R8；
R3为氢或任选取代的C1-C6烷基，
R4为氢或任选取代的C1-C6烷基；
或R3和R4可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C4-C8杂环；
R7和R8独立地为氢、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基；
或R7和R8可连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的C4-C8杂环；
R12和R13独立地为氢；
R14为C1-C6烷基；
R15为C1-C6烷基；
R16为C1-C6烷基；且
其中所述芳基是苯基；
所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、噻唑基和噁唑基；
所述杂环基是指饱和且含有碳原子及1或2个独立地选自N、O及S的杂原子的稳定4、5、6或7元单环或二环杂环；且
所述取代基选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基、经卤素取代的苯基、杂环基、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、氧代和氰基，其中所述杂环基如上定义。
2.权利要求1的化合物或其药用盐，
其中：
R1为任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基-SO2-或任选取代的杂环基-CO-。
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