[发明专利]2‑酰基氨基噻唑衍生物或其盐

摘要

本发明人发现2位上取代有吡嗪‑2‑羰基氨基的噻唑衍生物是优异的毒蕈碱M3受体阳性变构调节剂，可用作与毒蕈碱M3受体导致的膀胱收缩相关的膀胱·尿路类疾病的预防剂和/或治疗剂，从而完成了本发明。本发明的2‑酰基氨基噻唑衍生物及其盐可用作与毒蕈碱M3受体导致的膀胱收缩相关的膀胱·尿路类疾病(例如膀胱活动低下等)的排尿障碍的预防剂和/或治疗剂。(式中，R1为‑N(‑R11)(‑R12)、或者可被取代的环状氨基，R11为C1‑6烷基，R12为可被取代的C1‑6烷基、或者可被取代的C3‑8环烷基，R2为可被取代的芳基、可被取代的单环芳香杂环、或者可被取代的双环芳香杂环，R3为‑H、‑OH、‑O‑(C1‑6烷基)、或者卤素)。

主权项

式(I)的化合物或其盐，式中，R1为选自由吡咯烷‑1‑基和哌啶‑1‑基构成的组中的环状氨基，或者是‑N(‑R11)(‑R12)，所述环状氨基可被C1‑6烷基取代，该C1‑6烷基可被选自由‑O‑(C1‑6烷基)和卤素构成的组中的1～3个相同或不同的取代基取代，R11为C1‑6烷基，R12是可被‑O‑(C1‑6烷基)取代的C1‑6烷基，R2为苯基或噻吩基，所述苯基可被选自G22组的1～5个相同或不同的取代基取代，所述噻吩基可被1～3个相同或不同的卤素取代，这里，G22组是由可被1～5个相同或不同的卤素取代的C1‑6烷基、‑O‑(可被选自由卤素和‑O‑(C1‑6烷基)构成的组中的1～5个相同或不同的取代基取代的C1‑6烷基)、卤素以及‑N(C1‑6烷基)2构成的组，R3为‑H、‑OH或氟。