[发明专利]作为软ROCK抑制剂的吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201480010186.7 | 申请日： | 2014-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN105026387B | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | S·波兰德;A·鲍林;O·戴非尔特;D·雷森 | 申请（专利权）人： | REDX制药公开有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/443;A61P9/00;A61P11/00;A61P15/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 英国大*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及新的式(I)激酶抑制剂、或者其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂合物，更具体地涉及ROCK抑制剂、包含这样的抑制剂的组合物(尤其是药物)，和涉及这样的抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物用于许多治疗适应症，包括呼吸和胃肠疾病 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 抑制剂 治疗 水合物 互变异构体 激酶抑制剂 立体异构体 吡啶衍生物 溶剂合物 外消旋体 胃肠疾病 药物制备 预防疾病 适应症 呼吸 | ||
【主权项】：
式I的化合物或其盐，![]()
其中R1选自氢和C1‑20烷基；X1是氢或卤代；X2是‑C(＝O)‑NH‑或‑NH‑C(＝O)‑；Cy选自芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基选自苯基和噻唑基，所述芳基或杂芳基是未取代的或被一个取代基取代，所述取代基选自：卤代和C1‑8烷基；X3选自‑S‑、‑O‑和‑NR2‑；R2是氢或C1‑6烷基；Het1是任选地被一个或多个C1‑6烷基‑取代的2‑氧代四氢呋喃基；且A1和A2各自独立地是直连键或C1‑6亚烷基。
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