[发明专利]沃替西汀生产方法有效
| 申请号： | 201480009227.0 | 申请日： | 2014-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN104995181B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | T·鲁兰;K·L·克里斯坦森 | 申请（专利权）人： | H．隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人： | 张福根,吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦哥本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 提供了一种用于制造沃替西汀的方法，其中使具有式I的化合物与任选取代的哌嗪和2,4‑二甲基苯硫酚(盐)反应紧接着解络合。 | ||
| 搜索关键词： | 沃替西汀 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制造沃替西汀或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括使具有式I的化合物其中每个Hal表示氯；R'表示H或R'表示独立地选自CHO、COOH、COOR”'或COONR”'2的一个或两个部分，或R'表示独立地选自C1‑6‑烷基的一至五个部分；R”'独立地表示H或C1‑6‑烷基；并且X‑表示未配位且非亲核的阴离子，与具有式II的任选受保护的哌嗪其中R表示H，并且与具有式III的化合物其中R”表示H或阳离子以及根据需要的碱，在溶剂中进行反应，以获得具有式IV的化合物紧接着解络合步骤，其中任选取代的环戊二烯基铁被解络合，以及根据需要的脱保护步骤，其中任选受保护的哌嗪部分被脱保护，以获得1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯基硫烷基)‑苯基]‑哌嗪(沃替西汀)。
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