[发明专利]一种制备依折麦布的改进工艺有效
| 申请号： | 201410828279.2 | 申请日： | 2014-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN104402790A | 公开（公告）日： | 2015-03-11 |
| 发明（设计）人： | 严白双 | 申请（专利权）人： | 严白双 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211200 江苏省南京市溧*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备依折麦布的改进方法，该方法包括还原剂金属氢化物、硼化物手性还原；“一锅法”进行羟基醚保护与缩合反应；环合及脱醚保护等步骤。本发明具有操作简单，反应选择性、产物稳定性好，产品光学纯度及收率高的优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依折麦布 改进 工艺 | ||
【主权项】：
一种依折麦布的制备工艺，步骤如下：a.式Ⅱ化合物在无水四氢呋喃和二氯甲烷溶剂中，(R)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷催化下，经还原剂金属氢化物、硼化物还原，甲醇、双氧水淬灭反应，体积比正己烷和乙醇＝8:1重结晶得式Ⅲ化合物![]()
b.式Ⅲ化合物和式Ⅳ亚胺化合物与氯甲基醚保护试剂在有机碱的存在下反应，然后路易斯酸存在下发生缩合反应，得到式Ⅴ化合物![]()
c.式Ⅴ化合物在硅烷基化试剂和氟离子催化剂的存在下环合，得到式Ⅵ化合物![]()
d.式Ⅵ化合物酸性条件下脱除醚基保护，异丙醇和水＝3:1重结晶，得依折麦布化化合物Ⅰ![]()
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