[发明专利]一种手性季碳恶唑啉酮化合物的合成方法有效
申请号: | 201410696001.4 | 申请日: | 2014-11-27 |
公开(公告)号: | CN104447604A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 王兴旺;张绍云 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D263/42 | 分类号: | C07D263/42;C07D413/06 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215137 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种手性季碳恶唑啉酮化合物的合成方法,具体为以邻羟基查尔酮与吖内酯为反应物,在手性多功能手性奎宁硫脲催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。 | ||
搜索关键词: | 一种 手性 季碳恶唑啉酮 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种手性季碳恶唑啉酮化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以邻羟基查尔酮和吖内酯为反应物,以手性硫脲化合物为催化剂,在苯类溶剂中,‑30℃~‑5℃下反应得到产物手性季碳恶唑啉酮化合物; 以摩尔量计,所述催化剂的用量为邻羟基查尔酮的5~20%;吖内酯的用量为邻羟基查尔酮的1~2倍; 所述邻羟基查尔酮的化学结构式为
,其中R1选自:苯基、4‑氟苯基、4‑溴苯基、4‑碘苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑苯基苯基、4‑正戊基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、2‑氟苯基、3,4‑二氟苯基、2‑呋喃基,2‑噻吩基中的一种;R2选自:5‑氯、氢、5‑甲基或者5‑甲氧基;所述吖内酯的化学结构式为
,其中R3为苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲基苯基、3‑甲基苯基或者叔丁基;所述手性季碳恶唑啉酮化合物的结构式为:
。
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