[发明专利]一种手性季碳恶唑啉酮化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201410696001.4 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104447604A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 王兴旺;张绍云 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D263/42 | 分类号： | C07D263/42;C07D413/06 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 手性 季碳恶唑啉酮 化合物 合成 方法 | ||
1.一种手性季碳恶唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以邻羟基查尔酮和吖内酯为反应物，以手性硫脲化合物为催化剂，在苯类溶剂中，-30℃～-5℃下反应得到产物手性季碳恶唑啉酮化合物；
以摩尔量计，所述催化剂的用量为邻羟基查尔酮的5～20%；吖内酯的用量为邻羟基查尔酮的1～2倍；
所述邻羟基查尔酮的化学结构式为 ，其中R1选自：苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-三氟甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-苯基苯基、4-正戊基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、2-氟苯基、3,4-二氟苯基、2-呋喃基，2-噻吩基中的一种；R2选自：5-氯、氢、5-甲基或者5-甲氧基；
所述吖内酯的化学结构式为，其中R3为苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基或者叔丁基；
所述手性季碳恶唑啉酮化合物的结构式为：
。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述苯类溶剂为间二甲苯或者邻二甲苯。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：以摩尔量计，所述催化剂的用量为邻羟基查尔酮的20%。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：以摩尔量计，吖内酯的用量为邻羟基查尔酮的2倍。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为手性奎宁硫脲。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应温度为-30℃～-10℃；反应时间为6～12小时。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在合成手性季碳恶唑啉酮化合物时，加入4?分子筛为添加剂。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于：以质量计，所述4?分子筛的用量为邻羟基查尔酮的6倍。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：还包括提纯步骤，具体为反应结束后，反应液通过简单的柱层析即可得到产物手性季碳恶唑啉酮化合物。
10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于：柱层析时的洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚混合物。
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