[发明专利]10-羟基喜树碱9位含硫衍生物及其制备方法和药用用途

摘要

本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及式1的10-羟基喜树碱9位含硫衍生物化合物，通过以下通法合成：以拓扑替康或拓扑替康无机盐为原料，经由邻-亚甲基醌式中间体，与各类硫醇反应而获得。本发明的化合物进行了抑制肿瘤细胞生长的体外活性评价试验，结果证实，所述化合物对多种肿瘤细胞株具有明显抑制活性，可用于制备治疗肿瘤的药物，所述的肿瘤包括，胃癌，结肠癌，肺癌，乳腺癌和肝癌。

主权项

式1的10‑羟基喜树碱9位含硫衍生物，其中：n＝1‑6；X为C_1‑8烷烃基或烯烃基，任选被以下基团取代：卤基、氰基、羟基、氨基、C_1‑6单烷基氨基、C_1‑6二烷基氨基、芳基及取代芳基、C_1‑6烷氧基、芳氧基、羧基、酯基、C_2‑6烷氧羰基、C_3‑7环烷基或C_4‑10烷基环烷基。