[发明专利]阿法替尼化合物的制备方法有效
申请号: | 201410658194.4 | 申请日: | 2014-11-18 |
公开(公告)号: | CN104447713B | 公开(公告)日: | 2019-03-29 |
发明(设计)人: | 陈庆财;赵俊;赵小伟;潘迅 | 申请(专利权)人: | 江苏奥赛康药业股份有限公司;南京海润医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07F9/6558 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 211112 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了制备阿法替尼化合物的一种新方法,使用的原料与试剂具有成本低、化学性质稳定,便于长期存储的优点;并且制备的阿法替尼化合物中杂质顺式异构体含量极低。 | ||
搜索关键词: | 阿法替尼 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I所示阿法替尼化合物的方法,其步骤为:(1)式VI化合物与式VII化合物反应得到V化合物,
(2)式V化合物与式IV化合物在正丁基锂存在下反应获得式III化合物,
(3)式III化合物通过NaBH4还原获得式II化合物,
(4)式II化合物通过NaH还原获得式I化合物,![]()
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